細(xì)胞級超微粉碎技術(shù)對中藥的效果的影響
微米中藥可增加藥物的生物利用度,加快藥物的起效時間。
提出微米中藥概念,目的是開拓高新技術(shù)在中藥現(xiàn)代化領(lǐng)域的應(yīng)用,使中藥成為社會所能接受的藥物。
微米中藥是指能保持中藥固有藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)的、粒度為微米級的新型中藥。微米中藥包括微米中藥材、中藥微米提取物和微米中藥制劑。將微米技術(shù)引入中藥制造領(lǐng)域,可改變傳統(tǒng)中藥“粗、黑、大”的面貌,使之成為質(zhì)量溫度可控、療效可靠、制劑精良的現(xiàn)代化中藥。
1微米是1納米的1000倍,相當(dāng)于1/60頭發(fā)絲直徑的大小。為什么微米能保持中藥固有的療效,納米卻改變了中藥原有的藥性呢?微米中藥一般顆粒粒徑在1-75微米范圍內(nèi),平均粒徑為15微米左右,根據(jù)物理學(xué)原理,粒徑在此范圍之內(nèi)的顆粒中藥所含藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)與原普通中藥飲片或制劑相比,將不會發(fā)生明顯的變化,也不會影響中藥屬性、藥效特征和功能主治。微米量級的中藥只是顆粒大小的超細(xì)化,其細(xì)化程度尚不涉及原子或分子結(jié)構(gòu)層面上的變化,因此,不會破壞藥物的有效成分,更不會對安全用藥構(gòu)成威脅。
微米中藥大的優(yōu)勢是大大地提高了藥物的吸收和生物利用度。從藥物學(xué)來說,藥物的溶出速度與藥物的顆粒比表面積成正相關(guān),而比表面積與粒徑成反比。因此藥物的粒徑越細(xì),則其比表面積越大,越有助于藥物有效成分的溶出。微米中藥藉其顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平,其比表面積顯著增加,藥物有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加,從而增加藥物的生物利用度,并加快藥物起效時間。除了口服給藥以外,中藥局部貼敷、穴位給藥與頭皮吸收等傳統(tǒng)治療方法,也都將隨著微米中藥生物利用度的提高而產(chǎn)生新的治療效果,發(fā)揮新的治療作用。此外,微米中藥及相關(guān)技術(shù)還將促進(jìn)中藥劑型的多樣化,加速中藥頰含片、舌面速溶片、干粉吸收劑、噴霧劑等新劑型的開發(fā),以適應(yīng)不同病人的需求。
我國是一個傳統(tǒng)醫(yī)藥大國,卻不是傳統(tǒng)醫(yī)藥強國,微米中藥及相關(guān)技術(shù)的廣泛應(yīng)用,將迅速全面提升我國中藥行業(yè)的科技水平,提高中藥的質(zhì)量和療效,增強中藥在市場的競爭力。同時與納米中藥相比,成本價格大大降低,因而在當(dāng)前微米中藥更具有顯著的優(yōu)勢和廣闊的應(yīng)用前景。
據(jù)了解,微米中藥目前已不是紙上談兵,隨著超微粉碎技術(shù),細(xì)胞破壁技術(shù)的提高,超微粉碎設(shè)備,細(xì)胞破壁設(shè)備的產(chǎn)生,微米中藥,細(xì)胞級中藥已在中藥行業(yè)得到了廣泛的應(yīng)用。
濟(jì)南達(dá)微機械有限公司是專業(yè)設(shè)計、生產(chǎn)、銷售具有先進(jìn)水平的,可以進(jìn)行細(xì)胞級超微粉碎設(shè)備的高新技術(shù)企業(yè)。
其生產(chǎn)的以細(xì)胞破壁為準(zhǔn)的超微粉碎設(shè)備屬第四代振動磨,具有粉碎效率高、破壁率高、粉碎溫度低與全密閉作業(yè)等特點。粉體粒徑可達(dá)1~0.1μm,細(xì)胞破壁(膜)率達(dá)95%以上,使用范圍涉及醫(yī)藥(含獸藥和農(nóng)藥)、保健食品、化妝品、化工建材、冶金能源、電子環(huán)保等行業(yè),并已得到廣泛應(yīng)用。
目前公司生產(chǎn)有XDW-6系列、XDW-9、XDW-15、XDW-F100系列、XDW-L100系列等,近二十種設(shè)備型號供客戶選擇。
細(xì)胞級超微粉碎設(shè)備是通過打破動(植)物類藥材細(xì)胞壁(膜),來達(dá)到提高生物利用度的粉碎作業(yè)稱為中藥細(xì)胞級微粉碎。中藥材絕大多數(shù)品種來自于動(植)物,動(植)物藥材是由多種功能的細(xì)胞組成,細(xì)胞由細(xì)胞壁、細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)、細(xì)胞核等組成,粒徑一般在10μm—100μm,而藥用有效成份主要存在于細(xì)胞質(zhì)、細(xì)胞核之內(nèi)。細(xì)胞完整無損的狀態(tài)下,有效成份只有通過細(xì)胞膜、細(xì)胞壁釋放出后才能被利用。完整的細(xì)胞膜、細(xì)胞壁對有效成份的釋放形成阻力,且這種阻力隨細(xì)胞團(tuán)內(nèi)細(xì)胞數(shù)量的增大而急劇增大。而藥用有效成份主要存在細(xì)胞內(nèi)—細(xì)胞質(zhì)與細(xì)胞核之間。受細(xì)胞壁(膜)的內(nèi)向阻力和細(xì)胞團(tuán)粒(粗粉)凝聚阻力的雙重影響,藥效成份難以釋出并被機體或腸道吸收,這就是中藥使用劑量大、療效不明顯的重要原因。為消除這種阻力應(yīng)采取微粉碎工藝,將細(xì)胞打破以使細(xì)胞內(nèi)的有效成份直接接觸溶媒。這種作業(yè)并不以細(xì)度為目的,細(xì)度僅作為一種宏觀的檢測手段,無法表達(dá)藥材粉末的真實情況。一般來說細(xì)胞的破壁率越高其細(xì)度越細(xì)。細(xì)胞經(jīng)破壁后細(xì)胞內(nèi)的有效成份充分暴露出來(而不是以往的通過細(xì)胞壁[膜]釋放),使藥物起效更加迅速、完全。藥物粒子經(jīng)細(xì)胞級微粉碎后,電鏡觀察僅有少量完整細(xì)胞存在。
隨著國內(nèi)這些高新技術(shù)企業(yè)研制生產(chǎn)的以細(xì)胞破壁為基礎(chǔ)的超微粉碎設(shè)備在醫(yī)藥、保健食品等行業(yè)的應(yīng)用,使中藥材等物料的制備方法、中藥微米提取物的制備方法和細(xì)胞破壁產(chǎn)品的制備方法已申請注冊了,這是屬于我國自己的知識產(chǎn)權(quán),也是上個將微米技術(shù)用于中藥研制的創(chuàng)舉。